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Estudio de neutrones de medicamentos para el glaucoma
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Estudio de neutrones de medicamentos para el glaucoma

El estudio de neutrones de los medicamentos para el glaucoma ofrece pistas sobre los objetivos enzimáticos para los cánceres agresivos.

Los nuevos conocimientos del análisis de neutrones de los fármacos para el glaucoma y su objetivo enzimático pueden ayudar a los científicos a diseñar medicamentos que se centren más eficazmente en cánceres agresivos.

Un equipo de investigadores dirigido por el Laboratorio Nacional Oak Ridge del Departamento de Energía usó la cristalografía macromolecular de neutrones para investigar los diferentes estados de tres fármacos para el glaucoma mientras interactúan con la enzima objetivo, la anhidrasa carbónica humana II (hCA II).

"Nuestro objetivo era observar las diferencias en la presentación de tres medicamentos para el glaucoma usados ​​clínicamente mientras están unidos a la enzima hCA II", dijo Andrey Kovalevsky, científico de instrumentos de ORNL y coautor principal del estudio. "Al ver qué tan bien estos medicamentos se dirigen a hCA II en estados protonados, neutrales y desprotonadas, esperábamos obtener información que permitiera mejorar estos medicamentos para que puedan atacar mejor las enzimas relacionadas con el cáncer".

La protonación se refiere a la presencia, adición o pérdida de un protón, que le da a la droga una carga neutra, positiva o negativa, respectivamente. Alterar la carga de un medicamento podría cambiar su capacidad de reconocer y unirse a su proteína objetivo y, en consecuencia, su eficacia.

El estudio, publicado en la revista Structure, encontró que la temperatura, el pH y la carga eléctrica de los tres fármacos para el glaucoma afectaban su capacidad para atacar y unirse a la enzima hCA II.

"Este descubrimiento fue realmente una prueba de principios para nosotros", dijo Robert McKenna, profesor de la Universidad de Florida y coautor principal del estudio. "Nos abrió los ojos a cómo los cambios en la temperatura y el pH pueden afectar el estado de protonación del fármaco, lo que a su vez lo hace más o menos efectivo".

La nueva información sobre las redes de enlaces de hidrógeno que componen el sitio activo de hCA II puede ayudar a otros científicos a desarrollar nuevos y mejores medicamentos para el tratamiento del cáncer. La familia de enzimas hCA contiene proteínas similares, como hCA IX y XII, que están asociadas con cánceres de mama agresivos, como el cáncer de mama triple negativo.

"Queremos aprovechar la diferencia de carga, pH y temperatura para ver si podemos diseñar medicamentos que sean más eficaces para atacar estas enzimas", dijo Kovalevsky. "Si podemos entender la unión a nivel atómico, podemos rediseñar las drogas y convertirlas en 'imanes' más fuertes y selectivos que serán atraídos por las enzimas asociadas al cáncer. Dichas drogas serían mucho más efectivas para matar las células cancerosas y dejarlas sanas. las células ilesas, lo que reduce significativamente los efectos secundarios para los pacientes ".

Muchos científicos han utilizado la cristalografía de rayos X para analizar las estructuras de las enzimas hCA, pero estos estudios carecen de información atómica completa sobre la unión del fármaco debido a la incapacidad de los rayos X para visualizar átomos de hidrógeno abundantes en proteínas y enzimas.

Los neutrones son sensibles a los elementos más ligeros, por lo que proporcionan información mucho más detallada sobre la ubicación de los átomos de hidrógeno. Ver el hidrógeno es fundamental para estudiar los estados de protonación de una enzima y un ligando, una molécula que se une a una macromolécula biológica, y para analizar la arquitectura de las redes de enlaces de hidrógeno. Los neutrones también ofrecen otras ventajas experimentales.

"Cuando usas la difracción de neutrones no tienes daño por radiación, por lo que puedes estudiar a temperatura ambiente", dijo McKenna. "Además, los cristales helados pueden alterar el fármaco y la enzima, introduciendo una visión falsa en el estudio, mientras que los estudios a temperatura ambiente se parecen más al entorno en el que se usará el medicamento".


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