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Movilidad: nueva estrategia para el descubrimiento de drogas
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Movilidad: nueva estrategia para el descubrimiento de drogas

Una cuestión de movilidad: nueva estrategia para el descubrimiento de fármacos.

Las diferencias en la estructura y dinámica de la región helicoidal (mostrada en naranja) de la proteína HSP90 con dos moléculas inhibidoras diferentes (verde) unidas afectan la forma del bolsillo de unión (mostrado por superficies de color azul claro) y la velocidad de formación y disociación de los complejos. El complejo de proteína-inhibidor de la izquierda tiene una vida útil más larga y, sorprendentemente, su unión se dirige entropía con un contribuyente importante que es la mayor movilidad de la región helicoidal en el complejo unido.
Crédito: Imagen cortesía del Instituto Heidelberg de Estudios Teóricos
Un estudio conjunto de la industria / academia de una proteína diana del cáncer revela una relación inusual entre la flexibilidad del sitio de unión y el tiempo de vida del fármaco. Los resultados, publicados en Nature Communications, sugieren una nueva estrategia para el descubrimiento de fármacos. La investigación se realizó en el marco del consorcio Kinetics for Drug Discovery K4DD, respaldado por la Iniciativa de Medicamentos Innovadores.

La mayoría de los medicamentos ejercen su efecto terapéutico al unirse a una molécula de proteína diana, lo que interfiere con la función normal de la proteína. Tradicionalmente, se ha considerado que cuanto más estrechamente un fármaco se une a su proteína diana, es decir, cuanto mayor es su afinidad de unión, más eficaz será. Sin embargo, las drogas deben funcionar en el entorno en constante cambio de los organismos vivos. Por lo tanto, cada vez se reconoce más que no solo la afinidad de unión y la termodinámica, sino también los tiempos de residencia y la cinética del objetivo del fármaco deben optimizarse durante el proceso de descubrimiento de fármacos.

Cinética puesta a prueba: estudiar un objetivo de cáncer

Un equipo multidisciplinario de científicos de los socios de K4DD Merck KGaA (Darmstadt), el Instituto de Estudios Teóricos de Heidelberg (HITS) y el Instituto de Biología Experimental y Tecnológica (iBET) (Lisboa), aplicaron enfoques experimentales y computacionales de última generación. para investigar los determinantes de los tiempos de residencia objetivo para un conjunto de inhibidores de un objetivo de cáncer ampliamente estudiado, la proteína de choque térmico 90 (HSP90). Los inhibidores de HSP90 pueden interrumpir el ciclo celular y potencialmente detener el crecimiento del tumor. El equipo publicó recientemente algunos de sus resultados en Nature Communications.

Resultados sorprendentes: una mayor movilidad del sitio de unión conduce a tiempos de residencia más largos

"Por el momento, se sabe poco acerca de los factores que influyen en los tiempos de residencia del fármaco objetivo, por lo que decidimos medir la termodinámica y la cinética vinculante, resolver las estructuras de los complejos inhibidores de HSP90 y simular su dinámica". dice la Dra. Marta Amaral, uno de los autores correspondientes. Las estructuras determinadas por cristalografía de rayos X muestran que el bolsillo de unión de HSP90 está alineado por una región que puede tomar la forma de una hélice o un bucle cuando se une a diferentes inhibidores (ver imagen a continuación). Los investigadores encontraron que los compuestos que se unen con un presente hélice se unen por un tiempo más largo. "Estábamos realmente sorprendidos", dice la Prof. Rebecca Wade (HITS), "cuando descubrimos que un importante contribuyente a los largos tiempos de residencia era la mayor movilidad de la región helicoidal del bolsillo de unión cuando el inhibidor estaba unido". Este mecanismo de unión inusual abre una nueva vía para el diseño de fármacos: los científicos pueden considerar objetivos proteicos menos rígidos e identificar moléculas que estabilizan más formas móviles de la proteína al unirse, algo así como una bota de esquí con un forro interior adaptable que se ajusta continuamente al pie . Los hallazgos de este estudio sugieren una nueva forma de encontrar candidatos farmacológicos más efectivos con propiedades cinéticas y termodinámicas óptimas.


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