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Analgésicos sin efectos secundarios peligrosos
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Analgésicos sin efectos secundarios peligrosos

Analgésicos sin efectos secundarios peligrosos
Investigadores descubren nuevo mecanismo de acción.

Investigadores de la Charité - Universitätsmedizin de Berlín han descubierto una nueva forma de desarrollar analgésicos. El equipo de investigadores utilizó la simulación computacional para analizar las interacciones en los receptores de opioides - los sitios de acoplamiento de la célula para analgésicos. Cuando se utiliza en un modelo animal, su prototipo de una molécula de tipo morfina fue capaz de producir alivio de dolor sustancial en los tejidos inflamados. Sin embargo, los tejidos sanos no se vieron afectados, lo que sugiere que los efectos secundarios graves actualmente asociados con este tipo de analgésicos podrían ser evitados. Esta investigación ha sido publicada en el número actual de la revista Science.

Los opioides son una clase de analgésicos fuertes. Se utilizan principalmente para tratar el dolor asociado con el daño tisular y la inflamación, como el causado por la cirugía, daño a los nervios, artritis o cáncer. Los efectos secundarios comunes asociados con su uso incluyen somnolencia, náuseas, estreñimiento y dependencia y, en algunos casos, paro respiratorio. "Al analizar las interacciones de los receptores opiáceos de drogas en los tejidos dañados, en oposición a los tejidos sanos, esperábamos proporcionar información útil para el diseño de nuevos analgésicos sin efectos secundarios dañinos", explica el Dr. Christoph Stein, Jefe del Departamento de Anestesiología y Medicina de Cuidados Críticos Quirúrgicos en el Campus Benjamin Franklin. En colaboración con el Dr. Dr. Marcus Weber del Instituto Zuse de Berlín, y con la ayuda de innovadoras simulaciones computacionales, los investigadores fueron capaces de analizar las moléculas similares a la morfina y sus interacciones con los receptores opioides. Ellos fueron capaces de identificar con éxito un nuevo mecanismo de acción, que es capaz de producir alivio del dolor sólo en los tejidos objetivo deseado - los afectados por la inflamación.

El tratamiento del dolor inflamatorio postoperatorio y crónico ahora debería ser posible sin causar efectos secundarios. Hacerlo mejoraría sustancialmente la calidad de vida de los pacientes. Los autores del estudio, la Dra. Viola Spahn y la Dra. Giovanna Del Vecchio, explican: "En contraste con los opioides convencionales, nuestro prototipo NFEPP parece sólo unirse a, y activar, los receptores opioides en un medio ácido, lo que significa que produce dolor Alivio sólo en tejidos lesionados y sin causar depresión respiratoria, somnolencia, riesgo de dependencia o estreñimiento ". Después de diseñar y sintetizar el prototipo de la droga, los investigadores lo sometieron a pruebas experimentales. Usando el modelado por computadora, los investigadores simularon una mayor concentración de protones, imitando así las condiciones ácidas encontradas en los tejidos inflamados. "Podemos demostrar que la protonación de los fármacos es un requisito clave para la activación de los receptores opioides", concluyen los autores. Sus hallazgos, que también pueden aplicarse a otros tipos de dolor, pueden incluso encontrar aplicación en otras áreas de la investigación de receptores. Por lo tanto, los beneficios de una eficacia mejorada del fármaco y tolerabilidad no se limitan a analgésicos, sino que pueden incluir también otros fármacos.


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